化学结构
HA-1004 HClCAS# 92564-08-4 (2HCl), 产品数据说明SDS理论分析MedKoo目录#: 526339名称: HA-1004 HClCAS#: 92564-08-4 (2HCl), 化学式: C12H17Cl2N5O2S精确质量: 分子量：366.261 元素分析：C，39.35； H, 4.68;氯，19.36； N, 19.12; ○，8.74； S, 8.75Price and AvailabilityTechnical dataQC and DocumentsBiological activitySolubility and formulationProtocolsCalculatorsReferencesRelated CAS #:91742-10-8 (free base)92564-34-6 (HCl)92564-08-4 (2HCl)Synonym:HA-1004;医管局1004； HA1004; HA-1004 盐酸； HA-1004二盐酸盐； IUPAC/化学名称：N-(2-Guanidinoethyl)-5-isoquinolinesulfonamide DihydrochlorideInChi 键：PMTUBVLLVFJRLK-UHFFFAOYSA-NInChi 代码：InChI=1S/C12H15N5O2S.2ClH/c13-12(14)16-6-7-17-20(18,19)11-3-1-2-9-8- 15-5-4-10(9)11;;/h1-5,8,17H,6-7H2,(H4,13,14,16);2*1HSMILES代码：O=S(C1=CC=CC2 =C1C=CN=C2)(NCCNC(N)=N)=O.[H]Cl.[H]Cl外观：固体粉末纯度：>98%（或参考分析证书）运输条件：常温运输作为非危险化学品。该产品在普通运输和海关停留期间可稳定数周。储存条件：干燥、避光和 0 - 4 C 短期（数天至数周）或长期 -20 C期限（数月至数年）。溶解度：可溶于 DMSO 保质期：>2 年，如果储存得当药物配方：该药物可在 DMSO 原液中配制 储存：0 - 4 C 短期（数天至数周），或 -20 C长期（月）。HS 关税代码：2934.99.9001 产品数据：产品数据分析证书：查看 CoA：当前批次，Lot#C9M09C23 安全数据表 (SDS)：查看安全数据表 (SDS)Instructionion:查看处理说明生物靶标：PKG 和 PKA 的抑制剂。体外活性：在体外，HA 1004、维拉帕米、硝苯地平和沙丁胺醇抑制 Ca2+ 诱导的去极化豚鼠气管收缩。 HA 1004 和沙丁胺醇也可以放松基础气管张力，而维拉帕米和硝苯地平则没有活性。参考：药理学。 1988;37(3):187-94。 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2906438/ 体内活性：如图 2A 所示，HA-1004 与吗啡的长期预处理同时拮抗对照组和吗啡戒断动物中 PKA 的表达.参考资料：Front Pharmacol。 2013 年 12 月 27 日；4:164。 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24409147/ 溶解度数据SolventMax Conc。 mg/mL最大浓度mM溶解度DMF2.05.46DMSO3.08.19PBS (pH 7.2)5.013.65制备原液以下数据基于产品分子量366.261批次具体分子量可能因水合程度不同批次不同，会影响溶剂制备储备溶液所需的体积。浓度/溶剂体积/质量 1 mg5 mg10 mg1 mM1.15 mL5.76 mL11.51 mL5 mM0.23 mL1.15 mL2.3 mL10 m0.12 mL0.58 mL1.15 mL50 mM0.02 mL0 .12 mL0.23 mL配方方案：1。 Chapman RW, Tozzi S, Kreutner W. 豚鼠细胞内钙拮抗剂 HA 1004 的抗支气管收缩活性。药理。 1988;37(3):187-94。内政部：10.1159/000138462。 PMID：2906438.2。 Ishikawa T、Inagaki M、Watanabe M、Hidaka H. HA-1004（一种环核苷酸依赖性蛋白激酶抑制剂）对血管平滑肌的松弛作用。 J Pharmacol Exp Ther。 1985 年 11 月；235(2)：495-9。 PMID：2997436.3。 Almela P、García-Carmona JA、Martínez-Laorden E、Milanés MV、Laorden ML。吗啡戒断后心脏中 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和酪氨酸激酶受体 (TXR) 之间的串扰。前药理学。 2013 年 12 月 27 日；4:164。内政部：10.3389/fphar.2013.00164。 PMID：24409147； PMCID：PMC3873507.4。 Almela P、Atucha NM、Milanés MV、Laorden ML。相声在心脏吗啡戒断期间观察到的适应性变化中蛋白激酶 A 和丝裂原活化蛋白激酶之间的信号传导。 J Pharmacol Exp Ther。 2009 年 9 月；330(3)：771-82。内政部：10.1124/jpet.109.154583。 Epub 2009 年 6 月 30 日。PMID：19567779。体外方案：1。 Chapman RW, Tozzi S, Kreutner W. 豚鼠细胞内钙拮抗剂 HA 1004 的抗支气管收缩活性。药理。 1988;37(3):187-94。内政部：10.1159/000138462。 PMID：2906438.2。 Ishikawa T、Inagaki M、Watanabe M、Hidaka H. HA-1004（一种环核苷酸依赖性蛋白激酶抑制剂）对血管平滑肌的松弛作用。 J Pharmacol Exp Ther。 1985 年 11 月；235(2)：495-9。 PMID：2997436。体内方案：1。 Almela P、García-Carmona JA、Martínez-Laorden E、Milanés MV、Laorden ML。吗啡戒断后心脏中 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和酪氨酸激酶受体 (TXR) 之间的串扰。前药理学。 2013 年 12 月 27 日；4:164。内政部：10.3389/fphar.2013.00164。 PMID：24409147；PMCID：PMC3873507.2。 Almela P、Atucha NM、Milanés MV、Laorden ML。在心脏吗啡戒断期间观察到的适应性变化中蛋白激酶 A 和丝裂原活化蛋白激酶信号之间的串扰。 J Pharmacol Exp Ther。 2009 年 9 月；330(3)：771-82。内政部：10.1124/jpet.109.154583。 Epub 2009 年 6 月 30 日。PMID：19567779。摩尔浓度计算器计算溶液所需的质量、体积或浓度。重组计算器稀释计算器计算制备储备溶液所需的稀释度。1：Almela P、García-Carmona JA、Martínez-Laorden E， Milanés MV，Laorden ML。吗啡戒断后心脏中 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和酪氨酸激酶受体 (TXR) 之间的串扰。前药理学。 2013 年 12 月 27 日；4:164。内政部：10.3389/fphar.2013.00164。 eCollection 2013. 考研 PMID：24409147； PubMed Central PMCID：PMC3873507.2：Villarruel EQ、Borda E、Sterin-Borda L、Orman B。利多卡因诱导的牙龈成纤维细胞凋亡：cAMP 和d PKC 活性。细胞生物学国际。 2011 年 8 月；35(8)：783-8。内政部：10.1042/CBI20100200。 PubMed PMID：21047305.3：Almela P、Atucha NM、Milanés MV、Laorden ML。在心脏吗啡戒断期间观察到的适应性变化中蛋白激酶 A 和丝裂原活化蛋白激酶信号之间的串扰。 J Pharmacol Exp Ther。 2009 年 9 月；330(3)：771-82。内政部：10.1124/jpet.109.154583。 Epub 2009 年 6 月 30 日。PubMed PMID：19567779.4：Varga F、Rumpler M、Spitzer S、Karlic H、Klaushofer K。骨钙素减弱 T3- 并增加维生素 D3 诱导的小鼠成骨细胞中 MMP-13 的表达。 Endocr J. 2009;56(3):441-50。 Epub 2009 年 2 月 18 日。PubMed PMID：19225217.5：Almela P、Victoria Milanés M、Luisa Laorden M。纳洛酮诱导的左心室吗啡戒断后酪氨酸羟化酶磷酸化。基本 Res Cardiol。 2009 年 7 月；104(4)：366-76。内政部：10.1007/s00395-008-0768-2。 Epub 2008 年 12 月 22 日。PubMed PMID：19104749.6：Almela P、Milanés M、Laorden M。PK PKA 和 ERK 1/2 参与 phos大鼠心脏吗啡戒断期间丝氨酸 40 和 31 处 TH 的磷酸化。 Br J 药效学。 2008 年 9 月；155(1)：73-83。内政部：10.1038/bjp.2008.224。 Epub 2008 年 6 月 9 日。PubMed PMID：18536752； PubMed Central PMCID：PMC2527841.7：Almela P、Cerezo M、González-Cuello A、Milanés MV、Laorden ML。纳洛酮诱导吗啡戒断后，3\'、5\'-环磷酸腺苷依赖性蛋白激酶对 Fos 和酪氨酸羟化酶表达的调节的差异参与。 Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol。 2007 年 1 月；374(4)：293-303。 Epub 2006 年 11 月 25 日。PubMed PMID：17216288.8：Schach C、Xu M、Platoshyn O、Keller SH、Yuan JX。硫醇氧化通过激活 K+ 通道和抑制钙库操纵的 Ca2+ 通道引起肺血管舒张。 Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol。 2007 年 3 月；292(3)：L685-98。 Epub2006 年 11 月 10 日。PubMed PMID：17098807.9：Ghosh M、Gharami K、Paul S、Das S。甲状腺激素诱导的星形胶质细胞形态分化和成熟涉及激活蛋白激酶 A 和 ERK 信号通路。欧洲神经科学杂志。 2005 年 10 月；22(7)：1609-17。 PubMed PMID：16197501.10：Broccardo CJ、Billings RE、Andersen ME、Hanneman WH。 H4IIE 肝癌细胞 CYP1A1 开关模块的控制元件探查。毒理学。 2005 年 11 月；88(1)：82-94。 Epub 2005 年 8 月 4 日。PubMed PMID：16081525.11：Kochel I、Rapak A、Ziolo E、Strzadala L. 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